Akým spôsobom účinkujú statíny? 

Statíny znižujú cholesterol tým, že zabraňujú kľúčovému enzýmu 3-hydroxy-3metyl glutaryl CoA reduktáze (HMG-CoAR) vytvárať cholesterol. Rovnakou biochemickou cestou ako cholesterol sa vytvára dôležitý bunkový energetický faktor – koenzým Q10. Blokovaním aktivity HMG-CoA reduktázy statínmi sa preto súčasne zabraňuje tvorbe koenzýmu Q10.

 

Pôvod statínov

Statíny boli objavené ako produkt metabolizmu červených ryžových plesní (Monascus purpurus). Konzumácia napadnutej ryže dravcami vďaka obsahu lovastatínu vedie ich k ochoreniu až k úhynu. Toxické pôsobenie látok produkovaných červenými ryžovými plesňami platí rovnako aj pre ľudí. Toxicita je pripisovaná schopnosti blokovať syntézu cholesterolu a zároveň koenzýmu Q10. Obe látky potrebuje takmer každá bunka pre výstavbu bunkovej steny a energetický metabolizmus.

Nízke hladiny cholesterolu a koenzýmu Q10 skracujú dĺžku života. V roku 2005 publikoval časopis Americkej geriatrickej spoločnosti zistenia že starší ľudia s nízkymi hladinami cholesterolu majú približne 2-krát vyššiu pravdepodobnosť úmrtia v porovnaní s rovesníkmi s vyšším cholesterolom.

Koenzým Q10 je nevyhnutný pre tvorbu adenozín trifosfátu (ATP). ATP je zdrojom energie buniek myokardu – srdcovej svaloviny. Znížením hladiny koenzýmu Q10 sa výkonnosť buniek srdcovej svaloviny znižuje, srdce oslabuje. Dlhodobý pokles výkonnosti srdca môže viesť ku kongestívnemu zlyhaniu funkcie a pri spolupôsobení viacerých negatívnych faktorov až k náhlej srdcovej smrti.

 

Aká je definícia zvýšeného cholesterolu?

V období rokov 1976 -1993 bola za normálnu hladinu celkového cholesterolu považovaná hodnota:

240 mg/dl  =  6,2 mmol/l

 

Avšak, táto hodnota bola zmenená v roku 1993 novými usmerneniami. Nové pokyny pre posudzovanie hladiny cholesterolu od roku 1993:

vysoká:	viac ako 240 mg/dl	viac ako 6,2 mmol/l
hranične zvýšená:	viac ako 200 mg/dl	viac ako 5,17 mmol/l
žiadúca:	pod 200 mg/dl	menej ako 5,17

 

Usmernenia k hladine celkového cholesterolu boli revidované smerom nadol na 200 mg/dl výborom deviatich lekárov, z ktorých osem bolo finančne prepojených na firmy vyrábajúce statíny, čo je možné považovať za etické porušenie nezaujatosti pri posudzovaní pre podozrenie z konfliktu záujmov. Navyše množstvo lekárov zastáva názor že revízia nebola vedecky dôveryhodne podložená.
Čo priniesla revízia posudzovania hladiny cholesterolu? Zvýšenie spotreby statínov v celkovej spotrebe liekov.
Cholesterol znižujúce lieky známe ako statíny boli napríklad v USA v roku 2002 najpredávanejšou skupinou liekov. Predaj statínov zaznamenal 6.5% celkovej hodnoty ročne predaných liekov v absolútnej hodnote 12,5 bilióna dolárov. Tieto lieky sú prezentované verejnosti masívnymi kampaňami s rétorikou prevencie predčasnej srdcovo-cievnej príčiny úmrtia. Žiaľ za posledných 25 rokov sa absolútne čísla v počte predčasných úmrtí zo srdcovo-cievnych príčin napriek enormným finančným nákladom vôbec nezmenili. Ročne zomiera v USA 750,000 ľudí na srdcovo-cievne ochorenia. Rozdiel možno pozorovať len v náraste chorobnosti a spotrebe liekov iných farmakologických skupín. Nežiadúci účinok jedného lieku sa rieši podaním lieku ďalšieho a spotreba liekov narastá do astronomických čísel. Trend platí rovnako pre vyspelé európske krajiny, ku ktorým Slovensko patrí.

 

Výsledky Japonskej J-LIT 5-ročnej štúdie simvastatínu na 41 801 pacientoch 

– žiaden benefit v znížení celkovej úmrtnosti 

Tabuľka: Celková miera úmrtnosti pacientov liečených simvastatínom v období 5 rokov a porovnanie s celkovými hladinami cholesterolu.
Vstupné kritérium všetkých pacientov pre zaradenie do štúdie: celkový cholesterol viac ako 240 mg/dl

Účinnosť liečby v znížení celkového cholesterolu J-LIT štúdiou potvrdená.

Na základe analýzy dát je možné konštatovať že následkom liečby sa znížili u väčšiny pacientov (78,8%) hladiny celkového cholesterolu na hodnoty nižšie ako hodnota na počiatku liečby: 240 (stĺpce s hodnotami menej ako 239 mg/dl).

Priniesla liečba statínmi zdravotný benefit?

ÁNO, znížila sa miera výskytu podskupiny srdcovo-cievnych úmrtí, žiaľ tento benefit bol znehodnotený nárastom iných príčin úmrtí.

 

Prinieslo zníženie celkového cholesterolu statínmi benefit v podobe predĺženia ľudského života?

NIE, ani jediný deň života navyše za vynaložené finančné prostriedky na liečbu. Presne opačne, pacienti u ktorých sa dosiahlo zníženie celkového cholesterolu pod 240 mali vyššiu percentuálnu celkovú mieru úmrtnosti.

 

Analýzou údajov ďalších rozsiahlych multicentrických štúdií: 4S, WOSCOPS, CARE, TEXCAPS/AFCAPS a LIPID sa zistil 1% nárast celkovej úmrtnosti u ľudí liečených na zvýšený cholesterol bez existujúceho ochorenia srdca (liečba s cieľom primárnej prevencie srdcových ochorení).

 

Publikované kritické názory lekárov
Dr. Malcolm McKendrick, doktor medicíny pôsobiaci vo Škótsku, autor článku v časopise British Medical Journal, máj 2007: „Mala by sa ženám ponúkať liečba liekmi znižujúcimi cholesterol? NIE. Doteraz žiadna z publikovaných veľkých štúdií v sekundárnej prevencii srdcovo-cievnych ochorení statínmi nepreukázala zníženie celkovej úmrtnosti žien. Možno viac kriticky ale štúdie v primárnej prevencii rovnako nepreukázali benefit v znížení celkovej úmrtnosti. Preto je nutné položiť otázku či vôbec predpisovať statíny ženám? Osobne verím že odpoveď je jednoznačná, nie.“

Dr. Harumi Okuyama, pôsobiaci na Univerzite Nagoya City v Japonsku uvádza v publikácii World Review of Nutrition and Dietetics, 2007: „Zatiaľ čo západné krajiny akceptujú takzvanú cholesterolovú teóriu v spojitosti so srdcovo-cievnymi ochoreniami a liečebné použitie statínov, toto úsilie o znížený diétny príjem alebo zníženie hladiny celkového cholesterolu pod 260mg/dl prináša minimálny ak nie žiaden benefit. Je potrebné zmeniť smerovanie súčasnej medicínskej praxe s upustením od použitia cholesterol-znižujúcich liekov.“

 

Nežiaduce účinky statínov

Vedľajšie účinky statínov sa dávajú do súvislosti s vyčerpaním zásob koenzýmu Q10, s poruchami funkcie bunkových stien a poruchami tvorby steroidných hormónov následkom blokovania cholesterolu, z ktorého sa hormóny vytvárajú.
Statíny spôsobujú veľa nežiaducich účinkov, ktoré zahŕňajú bolesti svalov, poruchy kognitívnych (poruchy mysle, vedomia) funkcií, neuropatiu, kongestívne srdcové zlyhanie, poruchy funkcie pečene, prechodné globálne straty pamäte, demenciu, rakovinu a erektilnú dysfunkciu (impotenciu).
Nedostatok koenzýmu Q10, energetického kofaktora potrebného k tvorbe ATP spôsobuje poruchy energetického metabolizmu srdcovej svaloviny a dlhodobo môže prispievať ku kongestívnemu zlyhaniu srdca. Mnoho pacientov liečených statínmi sa po 6 mesiacoch až niekoľkých rokoch sťažuje na subjektívnu srdcovú slabosť, prvý príznak kongestívneho zlyhávania srdca. Dlhodobý nedostatok koenzýmu Q10 a cholesterolu nevedie len k degenerácii kostrovej svaloviny – rabdomyolýze, rovnako ale v nebezpečnejšej podobe sa prejavuje ako degenerácia svaloviny srdca. Čím účinnejší blokátor syntézy cholesterolu a vo vyšších dávkach, tým skôr sa môžu objaviť prvé príznaky srdcovej slabosti.

Narušenie tvorby steroidných hormónov spôsobuje hormonálnu disbalanciu – nerovnováhu. Hormonálne poruchy môžu súvisieť s výskytom špecifických druhov rakoviny. Štúdia CARE do ktorej boli zaradené ženy s vekovým priemerom 61 rokov zaznamenala 12-násobný, štatisticky významný nárast výskytu rakoviny prsníka v skupine žien liečených statínmi v porovnaní so skupinou bez použitia statínov.

 

Hladina celkového cholesterolu 240 mg/dl NIE JE ZVÝŠENÁ.

Je normálna, primeraná pre zachovanie dobrého zdravia.

Laboratórium vykonávajúce rozbory krvných vzoriek automatický priradí červený výkričník ak sa objaví výsledok nad 200. Podľa názoru skutočne mnohých významných lekárov z rôznych pracovísk po celom svete je na mieste takéto upozornenie ignorovať. V skutočnosti cholesterol nad 200 a pod 240 je normálny, ako aj bol normálny do roku 1993.

Stanovisko Dr. Mary G. Enig: „Krvný cholesterol v rozmedzí 200 – 240 mg/dl je normálny. Takéto hladiny boli vždy normálne. U starších žien sa zvýšené hladiny cholesterolu dokonca spájajú s dlhovekosťou. Žiaľ od roku 1994 sa takéto hodnoty stali predmetom liečby a predpokladom pre ďalší rozvoj ochorení.“

Ak je cholesterol zvýšený nad 240, potom dokáže priniesť oveľa vyšší benefit suplementácia – podávanie niacínu, omega-3 mastných kyselín, rastlinných sterolov v kombinácii s fyzickou aktivitou v podobe nielen zníženia na hodnotu 240 ale zároveň aj v podstane významnejšom zníženií celkovej úmrtnosti.

 

zdroj: http://www.nutraceutica.sk/sk/zaujimavosti/naucne_clanky/statiny_na_zvyseny_cholesterol_nie.aspx